reforef.ru 1
Нейролептики


Описание группы

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.
Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.
Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.
У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других - (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D_2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.
Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.
Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (фторфеназин-деканоат, флуспирилен, пимозид и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Препараты

* Alimemazine


* Amisulpride

* Benperidol

* Chlorpromazine

* Chlorprothixene

* Clozapine

* Dicarbine

* Droperidol

* Flupentixol

* Fluphenazine

* Fluspirilene

* Haloperidol

* Levomepromazine

* Olanzapine

* Penfluridol

* Periciazine

* Pimozide


* Pipotiazine

* Promazine

* Quetiapine

* Risperidone

* Sulpiride

* Sultopride

* Thioproperazine

* Thioridazine

* Tiapride

* Trifluoperazine

* Zuclopenthixol

* Азалептикон

* Азалептин

* Азидин

* Алемоксан

* Аминазин


* Аминазина таблетки, покрытые оболочкой, для детей 0,01 г

* Апо-галоперидол

* Апо-тиоридазин

* Апо-трифлуоперазин

* Барнетил

* Бенперидол

* Бенперидола раствор для инъекций 0,1%

* Бетамак т50, т100, т200

* Бетамакс

* Галопер

* Галоперидол деканоат

* Галоперидол форте

* Галоперидол, gedeon richter

* Галоперидол-акри

* Галоперидол-ратиофарм

* Галоперидол-ферейн

* Галоперидола деканоат, gedeon richter

* Галоперидола таблетки

* Галоперидола-рос раствор для инъекций 0,5%

* Дроперидол, gedeon richter

* Зелдокс

* Зипрекса

* Имап

* Карбидин

* Карбидина раствор для инъекций 1,25%

* Карбидина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г

* Клопиксол

* Клопиксол депо


* Клопиксол-акуфаз

* Лепонекс

* Мажептил

* Меллерил

* Миренил

* Модитен депо

* Неулептил

* Орап

* Пипортил

* Пипортил л4

* Пропазин

* Пропазина драже

* Пропазина раствор 2,5% в ампулах

* Просульпин

* Ридазин

* Рисполепт


* Рисполепт конста

* Семап

* Сенорм

* Сероквель

* Солиан

* Сонапакс

* Сульпирид, belupo ltd.

* Терален

* Тиаприд, ай си эн полифарм оао

* Тиаприда раствор для инъекций 5%

* Тиаприда таблетки 0,1 г

* Тиапридал

* Тизерцин

* Тиодазин

* Тиоридазин

* Тиоридазина гидрохлорид


* Тисон

* Топрал

* Тразин

* Транкодол-5

* Тридал

* Трифлуоперазин

* Трифтазин

* Трифтазина раствор в ампулах 0,2%

* Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой

* Трифторперазина дигидрохлорид

* Труксал

* Флюанксол

* Хлорпромазин

* Хлорпромазина гидрохлорид

* Хлорпротиксен 15 лечива


* Хлорпротиксен 50 лечива

* Эглек

* Эглонил

* Эсказин

Amisulpride

Химическое название

4-Амино-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид

Брутто-формула

C17-H27-N3-O4-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Избирательно блокирует D_2- и D_3-дофаминергические рецепторы ЦНС. Ослабляет выраженность продуктивной симптоматики и заторможенность.

Показания

Шизофрения: продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием) и вторичные негативные симптомы, первичные негативные состояния (остаточные проявления психоза, заторможенность с задержкой психического развития), хроническое состояние подавленности (дистимия).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Побочное действие

Подавленность, сонливость, ранняя и поздняя дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция), увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром, бессонница, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала PQ на ЭКГ.


Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом леводопы. Усиливает эффекты гипотензивных и депримирующих (анальгетиков, анестетиков, антигистаминов, алкоголя и др.) препаратов.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На все время лечения исключается прием алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. При продуктивных состояниях (включая острый психотический эпизод) 400-800 мг/сут в дробных дозах (максимальная суточная доза 1200 мг), при первичных и вторичных негативных синдромах - 50-300 мг/сут (можно однократно).

Droperidol

Химическое название

1-[1-[4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Брутто-формула

C22-H22-F-N3-O2

Характеристика

Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое. Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D_2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.При в/в и в/м введении C_max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T_1/2 составляет в среднем 134 мин. Выделяется в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%) через почки и кишечник (11%). Расширяет периферические сосуды, снижая ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии, снижает прессорное и аритмогенное действие адреналина. Обладает сильной каталептогенной активностью. После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин и достигает максимума через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч. Совместное применение с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем - их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.


Показания

Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам, наркозу; боль и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких, гипертонический криз, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.

Ограничения к применению

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, ранний детский возраст (до 2 лет).

Побочное действие

Дисфория, сонливость, галлюцинации, депрессия, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика, при повышенных дозах - беспокойство, повышенная возбудимость, страх. Редко - головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении с фентанилом возможно развитие артериальной гипертензии.

Особые указания

Применяют только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.

Передозировка

Характеризуется нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства; снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами; при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Меры предосторожности

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.


Способ применения и дозы

В/в, в/м. Для премедикации взрослым - 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м, за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства; детям - 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза взрослым - в/в 15-20 мг (6-8 мл), детям - в/в 200-400 мкг/кг массы тела или в/м 300-600 мкг/кг массы тела. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м с 6 ч интервалом.

Клопиксол

См. также Zuclopenthixol

Латинское название

Clopixol

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.

Показания

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Беременность и лактация

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Побочное действие

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает - леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.


Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта. При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании - обычно по 10-50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в день и более. При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе - 20-40 мг/сут. При ажитации у больных с олигофренией - обычно по 6-20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25-40 мг/сут. При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами - обычно по 2-6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости - по 10-20 мг/сут.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °C

Срок годности

5 лет

Номер регистрации

014166/01-2002

Галоперидол деканоат

См. также Haloperidol

Латинское название

Haloperidol decanoate

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций масляный - 1 млгалоперидол - 50 мгв ампулах темного стекла по 1 мл; в коробке 5 ампул.

Характеристика

Препарат пролонгированного действия.

Фармакокинетика

Постоянная концентрация в крови достигается при введении в течение 2-3 мес.

Фармакодинамика

Обладает противосудорожным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами. При однократном введении действует около 4 нед.


Показания

Шизофрения (поддерживающая терапия).

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Неврологические заболевания с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Сонливость, экстрапирамидные нарушения (акинезия, симптомы паркинсонизма, поздняя дискинезия), депрессия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов, барбитуратов, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, алкоголя; ослабляет - непрямых антикоагулянтов.

Меры предосторожности

С особой осторожностью подбирают дозу больным пожилого возраста. Перед назначением пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, следует пересмотреть их дозу. Необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания.

Способ применения и дозы

В/м, режим дозирования индивидуален. Обычная начальная доза - 25-75 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем дозу препарата можно постепенно повышать по 50 мг до достижения оптимального эффекта.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C

Срок годности

5 лет

Номер регистрации

015065/01-2003